Cisordinol-Acutard® 50 mg/ml
KWALITATIEVE EN KWANTITATIEVE SAMENSTELLING
Cisordinol-Acutard 50 mg/ml, injectievloeistof i.m.:
1 ml bevat 50 mg zuclopenthixolacetaat.
FARMACEUTISCHE VORM
Cisordinol-Acutard injectievloeistof is een dunvloeibare, heldere, gele olie.
KLINISCHE GEGEVENS
Therapeutische indicaties:
Psychosen
Manie
Symptomatische behandeling van ernstige vormen van opwinding en onrust.
Dosering en wijze van toediening:
Cisordinol-Acutard dient individueel te worden gedoseerd, afhankelijk van het klinisch beeld van de patiënt. Toediening vindt plaats door middel van intramusculaire injectie.
De initiële dosis bedraagt 50 - 150 mg (1 - 3 ml).
De intramusculaire injectie kan zonodig worden herhaald, na een interval van 2-3 dagen. In een enkel geval kan een extra injectie, 24-48 uur na de eerste injectie, noodzakelijk zijn. Cisordinol-Acutard is bedoeld voor kortdurend gebruik (1 à 2 injecties).
Voor de onderhoudsbehandeling dient men de medicatie te continueren met Cisordinol oraal of met Cisordinol Depot.
In beide gevallen is het van belang dat de dosering en het interval aangepast worden aan de individuele patiënt.
Contra-indicaties:
Overgevoeligheid voor zuclopenthixol.
Speciale waarschuwingen en bijzondere voorzorgen bij gebruik: Voorzichtigheid is geboden bij patiënten met parkinsonisme (antipsychotica kunnen de symptomen verergeren) en bij patiënten met epilepsie (antipsychotica kunnen de prikkeldrempel verlagen).
Bij langdurige behandeling met antipsychotica (vooral met hoge doses) kan tardieve dyskinesie voorkomen. Dit is echter niet van toepassing voor de kortdurende behandeling met Cisordinol-Acutard. Wel dient rekening gehouden te worden met het feit dat de patiënt reeds een langdurige behandeling met antipsychotica ondergaan kan hebben.
De symptomen van tardieve dyskinesie kunnen tijdelijk verergeren na het staken van de behandeling of zelfs nog ontstaan.
Het risico van irreversibiliteit is groter bij oudere patiënten en bij patiënten met een organische hersenbeschadiging. Het verdient aanbeveling de patiënten vanaf 3-6 maanden na de start van de therapie periodiek hierop te controleren en tevens de patiënten van tevoren over dit risico te informeren.
Bij patiënten met psycho-organische stoornissen dient men in het algemeen rekening te houden met het grotere risico van bijwerkingen.
Bij patiënten met cardiovasculaire aandoeningen (o.a. prikkelgeleidingsstoornissen, decompensatio cordis en recent myocardinfarct) dienen antipsychotica met voorzichtigheid te worden toegepast; door de anti-?1- adrenerge werking bestaat het risico van orthostatische hypotensie, tevens is een effect mogelijk op de prikkelgeleiding.
Voorzichtigheid is geboden bij patiënten met mictiestoornissen en prostaathypertrofie; deze middelen kunnen leiden tot een verhoogde oogboldruk.
Bij patiënten met leverfunctiestoornissen dient voorzichtig te worden gedoseerd wegens het mogelijk verstoorde metabolisme.
Langdurige behandeling met fenothiazinen en met hieraan structureel verwante antipsychotica in hoge doses kan leiden tot pigmentaties.
Men dient bedacht te zijn op het optreden van het zogenaamde maligne neurolepticumsyndroom, waarin centraal staan: hyperthermie, extreme spierrigiditeit en een autonome instabiliteit. Verder kunnen zich voordoen: verhoging van het serumcreatininefosfokinase-gehalte, leukocytose, tachypnoe, bewustzijnsverandering en profuus zweten. Levensbedreigend is meestal de rhabdomyolyse en daarmee samenhangende nierinsufficiëntie.
Behalve algemeen ondersteunende maatregelen (externe afkoeling en rehydratie) worden vaak eerst anticholinergica en benzodiazepinen gegeven. In ernstige gevallen zijn deze farmaca onvoldoende effectief en dienen dantroleen en/of dopamine-agonisten (bromocriptine) te worden gegeven. Bij niet aanslaan van deze therapie of in een uiterst levensbe-dreigende situatie kan elektroconvulsietherapie levensreddend zijn.
Interacties met andere geneesmiddelen en andere vormen van interactie: Antipsychotica versterken de dempende werking van o.a. alcohol, opioïden, antihistaminica en benzodiazepinen. Alcoholgebruik moet dus worden ontraden. Van de interactie met opioïden en met benzodiazepinen kan eventueel therapeutisch gebruik worden gemaakt.
Bij gelijktijdig gebruik van stoffen met een anticholinerge werking kunnen de symptomen van tardieve dyskinesie verergeren. Bovendien worden de anticholinerge bijwerkingen versterkt. Het gelijktijdig gebruik van andere antipsychotica verhoogt het risico van het ontstaan van tardieve dyskinesie.
Verwacht kan worden dat antipsychotica de werking van dopamine-agonisten en levodopa blokkeren.
De anti-a1-adrenerge werking kan een versterking geven van het bloeddrukverlagende effect van fenoxybenzamine, labetalol en andere a- blokkerende sympathicolytica, alsmede van methyldopa, reserpine, en andere centraalwerkende antihypertensiva.
Daarentegen wordt het bloeddrukverlagende effect van guanethidine geblokkeerd.
Middelen die verhoging van de leverenzymactiviteit induceren (barbituraten, fenytoïne en carbamazepine) versnellen de afbraak van antipsychotica.
Gebruik bij zwangerschap en het geven van borstvoeding:
Over het gebruik van Cisordinol-Acutard in de zwangerschap bij de mens bestaan onvoldoende gegevens om de mogelijke schadelijkheid hiervan te beoordelen. Er zijn tot dusver geen aanwijzingen voor schadelijkheid bij dierproeven. Bij zwangerschap slechts gebruiken na overleg met de arts.
Zuclopenthixol passeert in geringe mate de placenta en gaat in kleine hoeveelheden over in de moedermelk.
Er zijn onvoldoende gegevens om het gevaar voor de zuigeling te evalueren.
Het geven van borstvoeding tijdens het gebruik van Cisordinol-Acutard wordt ontraden.
Beïnvloeding van de rijvaardigheid en het vermogen om machines te gebruiken:
Het reactievermogen bij deelname aan het verkeer of bij het bedienen van gevaarlijke machines kan door Cisordinol-Acutard nadelig beïnvloed worden.
Bijwerkingen:
Tijdens de behandeling met antipsychotica kunnen met name in het begin van de behandeling en/of bij het verhogen van de dosering, de volgende extrapiramidale stoornissen optreden:
- dosisafhankelijke Parkinson-achtige verschijnselen (hypokinetisch of
hypokinetisch-rigide syndroom);
- acute dyskinetische-distone verschijnselen;
- dosisafhankelijke akathisie.
Bovendien kunnen incidenteel andere onwillekeurige motorische verschijnselen optreden.
Aangezien Cisordinol-Acutard bestemd is voor een kortdurende behandeling gedurende 2 à 3 dagen na eenmalige toediening of eventueel enkele dagen langer bij herhaalde toediening, kan hierdoor geen tardieve dyskinesie veroorzaakt worden.
Na langdurig gebruik (na maanden tot jaren) van zuclopenthixol kunnen wel bewegingsstoornissen (in het bijzonder tardieve dyskinesie) ontstaan, zowel tijdens als na de behandeling (zie ‘Speciale waarschuwingen en bijzondere voorzorgen bij gebruik’ en ‘Interacties met andere geneesmiddelen en andere vormen van interactie’).
Ook kunnen zich de volgende bijwerkingen voordoen: convulsies, verergering van depressies en dysforie en het maligne neurolepticumsyndroom (zie ‘Speciale waarschuwingen en bijzondere voorzorgen bij gebruik’).
Een antihistaminerg effect kan leiden tot slaperigheid.
Orthostatische hypotensie kan optreden ten gevolge van de anti-a1-adrenerge werking; bij hogere doseringen algemene hypotensie en reflectoire tachycardie.
Ten gevolge van de anticholinerge werking kunnen de volgende verschijnselen optreden: droge mond, visusstoornissen (cycloplegie), verhoogde oogboldruk, mictiestoornissen en obstipatie. Ook kan een anticholinerg effect leiden tot centrale effecten, zoals opwinding en delirium; dit laatste komt vooral bij kinderen en bejaarden voor.
Gastro-intestinaal kunnen misselijkheid, braken en obstipatie optreden.
Antipsychotica veroorzaken als regel een dosisafhankelijke stijging van de prolactineconcentratie. Deze stijging kan aanleiding geven tot galactorroe, tot cyclusstoornissen bij vrouwen en tot impotentie bij mannen die voorheen geen sexuele stoornissen hadden.
Bij langdurig gebruik van derivaten van fenothiazinen of van een van fenothiazine afgeleide structuur zijn gevallen van gynaecomastie voorgekomen.
Dit is echter niet van toepassing voor de kortdurende behandeling met Cisordinol-Acutard. Verder kunnen zich bij mannen erectie- en ejaculatiestoornissen voordoen (o.a. priapisme en retrograde ejaculatie).
Tenslotte dient het mogelijk optreden van de volgende bijwerkingen te worden gemeld: leukopenie, trombocytopenie, agranulocytose, aplastische anemie, leverfunctiestoornissen, intrahepatische cholestase (met icterus) en hepatiden.
Overdosering:
Overdoseringsverschijnselen zullen, gezien de toedieningswijze, zelden optreden en pas worden verwacht bij zeer hoge doses.
Hoge doseringen kunnen leiden tot depressie van het centrale zenuwstelsel, zich uitend in lethargie, dysartrie, ataxie, stupor, bewustzijnsdaling tot coma (kinderen zouden hiervoor gevoeliger zijn dan volwassenen), convulsies, miosis of mydriasis, cardiovasculaire symptomen zoals hypotensie, ventriculaire tachycardie en aritmie, respiratoire depressie en hypothermie.
Deze effecten kunnen door andere ingenomen farmaca of alcohol worden versterkt. Het zogenaamde anticholinerge syndroom is mogelijk van toepassing. Behandeling met fysostigmine wordt afgeraden in verband met een mogelijk negatief effect op de ademhaling en circulatie.
Opnemen op een intensive care afdeling is noodzakelijk.
Bij ademhalingsdepressie beademen.
Bloeddrukdaling behandelen door aanvulling van het circulerend volume met plasma of een plasmavervangingsmiddel. Bij onvoldoende effect kan o.a. dopamine worden toegediend. Bij aritmieën geniet cardioversie de voorkeur boven anti-arrhythmica, zoals lidocaïne en fenytoïne. Kinidine en procaïnamide zijn gecontraïndiceerd.
Van geforceerde diurese, hemodialyse of hemoperfusie is weinig effect te verwachten daar deze alleen zinvol zijn bij verbindingen met een gering verdelingsvolume. Voorts zal de behandeling ondersteunend moeten zijn.
FARMACOLOGISCHE EIGENSCHAPPEN
Farmacodynamische eigenschappen:
Cisordinol-Acutard (zuclopenthixolacetaat) is een antipsychoticum uit de thioxantheenreeks met een sederend effect. Antipsychotica zijn geneesmiddelen die hallucinaties en wanen doen verbleken dan wel verdwijnen. Hierdoor kan de met deze symptomen samenhangende angst afnemen en/of verdwijnen.
Door de verestering van zuclopenthixol met azijnzuur, opgelost in een dunvloeibare, plantaardige olie (Viscoleo®), wordt gezorgd voor geleidelijke afgifte van het werkzame bestanddeel.
Het antipsychotische effect van antipsychotica is nauw gecorreleerd aan hun vermogen om dopamine receptoren te blokkeren. Antipsychotica kunnen naar gelang hun affiniteit voor de adenylaatcyclase gekoppelde dopamine D1- receptoren en de dopamine D2-receptoren worden verdeeld in verschillende groepen. Thioxanthenen zoals zuclopenthixol vertonen in tegenstelling tot de andere antipsychotica (fenothiazinen, butyrofenonen, difenylbutylpiperidinen en benzamiden) naast de dopamine D2-receptoren grote affiniteit voor de dopamine D1-receptoren. Daarnaast vertoont zuclopenthixol affiniteit voor de serotonerge (5-HT2) en adrenerge (?1) receptoren; er is enige affiniteit voor de histamine (H1) receptoren en slechts zeer geringe affiniteit voor cholinerge muscarine receptoren.
Farmacokinetische eigenschappen:
Na intramusculaire injectie van Cisordinol-Acutard wordt de maximale plasmaconcentratie van zuclopenthixol bereikt na gemiddeld 24 tot 48 uur na de injectie. De eliminatiehalfwaardetijd is ongeveer 32 uur. Er zijn geen aanwijzingen voor cumulatie na 2 tot 3 injecties.
Het schijnbare verdelingsvolume bedraagt ongeveer 20 l/kg. Het percentage eiwitbinding is ongeveer 98%.
Het metabolisme in de lever verloopt via sulfoxidatie, N-dealkylering en glucuronidering.
De excretie vindt voornamelijk plaats door middel van uitscheiding via de faeces.
Gegevens uit het preklinisch veiligheidsonderzoek: Geen bijzonderheden.
FARMACEUTISCHE GEGEVENS
Lijst van hulpstoffen:
Zuclopenthixolacetaat is opgelost in gefractioneerde kokosolie (Viscoleo®).
Gevallen van onverenigbaarheid:
Cisordinol-Acutard dient niet te worden gemengd met andere injectievloeistoffen, behalve met de depot-antipsychotica Cisordinol Depot en Fluanxol Depot, aangezien deze beschikken over hetzelfde olie-vehiculum (Viscoleo®).
Houdbaarheid:
De houdbaarheidstermijn van Cisordinol-Acutard is 2 jaar.
Cisordinol-Acutard niet gebruiken na de op de verpakking vermelde datum. Op de ampullen wordt de uiterste gebruiksdatum voorafgegaan door de aanduiding “Exp” (expiratie(datum)).
Speciale voorzorgsmaatregelen bij opslag:
De ampullen kunnen bij kamertemperatuur (15 - 25°C) worden bewaard. Men dient de ampullen donker te bewaren.
Aard en inhoud van de verpakking:
Cisordinol-Acutard 50 mg/ml, injectievloeistof i.m. is verkrijgbaar in verpakkingen, inhoudende 1 en 10 ampullen à 1 ml, en in verpakkingen inhoudende 10 ampullen à 2 ml.
Gebruiksaanwijzing/verwerkingsinstructies: Niet van toepassing.
Importeur/registratiehouder:
Lundbeck B.V.
Herikerbergweg 100
1101 CM Amsterdam
tel.: 020-6971901
RVG-nummer:
Cisordinol-Acutard 50 mg/ml, injectievloeistof i.m.: In het register ingeschreven onder RVG 14175.
KWALITATIEVE EN KWANTITATIEVE SAMENSTELLING
Cisordinol-Acutard 50 mg/ml, injectievloeistof i.m.:
1 ml bevat 50 mg zuclopenthixolacetaat.
FARMACEUTISCHE VORM
Cisordinol-Acutard injectievloeistof is een dunvloeibare, heldere, gele olie.
KLINISCHE GEGEVENS
Therapeutische indicaties:
Psychosen
Manie
Symptomatische behandeling van ernstige vormen van opwinding en onrust.
Dosering en wijze van toediening:
Cisordinol-Acutard dient individueel te worden gedoseerd, afhankelijk van het klinisch beeld van de patiënt. Toediening vindt plaats door middel van intramusculaire injectie.
De initiële dosis bedraagt 50 - 150 mg (1 - 3 ml).
De intramusculaire injectie kan zonodig worden herhaald, na een interval van 2-3 dagen. In een enkel geval kan een extra injectie, 24-48 uur na de eerste injectie, noodzakelijk zijn. Cisordinol-Acutard is bedoeld voor kortdurend gebruik (1 à 2 injecties).
Voor de onderhoudsbehandeling dient men de medicatie te continueren met Cisordinol oraal of met Cisordinol Depot.
In beide gevallen is het van belang dat de dosering en het interval aangepast worden aan de individuele patiënt.
Contra-indicaties:
Overgevoeligheid voor zuclopenthixol.
Speciale waarschuwingen en bijzondere voorzorgen bij gebruik: Voorzichtigheid is geboden bij patiënten met parkinsonisme (antipsychotica kunnen de symptomen verergeren) en bij patiënten met epilepsie (antipsychotica kunnen de prikkeldrempel verlagen).
Bij langdurige behandeling met antipsychotica (vooral met hoge doses) kan tardieve dyskinesie voorkomen. Dit is echter niet van toepassing voor de kortdurende behandeling met Cisordinol-Acutard. Wel dient rekening gehouden te worden met het feit dat de patiënt reeds een langdurige behandeling met antipsychotica ondergaan kan hebben.
De symptomen van tardieve dyskinesie kunnen tijdelijk verergeren na het staken van de behandeling of zelfs nog ontstaan.
Het risico van irreversibiliteit is groter bij oudere patiënten en bij patiënten met een organische hersenbeschadiging. Het verdient aanbeveling de patiënten vanaf 3-6 maanden na de start van de therapie periodiek hierop te controleren en tevens de patiënten van tevoren over dit risico te informeren.
Bij patiënten met psycho-organische stoornissen dient men in het algemeen rekening te houden met het grotere risico van bijwerkingen.
Bij patiënten met cardiovasculaire aandoeningen (o.a. prikkelgeleidingsstoornissen, decompensatio cordis en recent myocardinfarct) dienen antipsychotica met voorzichtigheid te worden toegepast; door de anti-?1- adrenerge werking bestaat het risico van orthostatische hypotensie, tevens is een effect mogelijk op de prikkelgeleiding.
Voorzichtigheid is geboden bij patiënten met mictiestoornissen en prostaathypertrofie; deze middelen kunnen leiden tot een verhoogde oogboldruk.
Bij patiënten met leverfunctiestoornissen dient voorzichtig te worden gedoseerd wegens het mogelijk verstoorde metabolisme.
Langdurige behandeling met fenothiazinen en met hieraan structureel verwante antipsychotica in hoge doses kan leiden tot pigmentaties.
Men dient bedacht te zijn op het optreden van het zogenaamde maligne neurolepticumsyndroom, waarin centraal staan: hyperthermie, extreme spierrigiditeit en een autonome instabiliteit. Verder kunnen zich voordoen: verhoging van het serumcreatininefosfokinase-gehalte, leukocytose, tachypnoe, bewustzijnsverandering en profuus zweten. Levensbedreigend is meestal de rhabdomyolyse en daarmee samenhangende nierinsufficiëntie.
Behalve algemeen ondersteunende maatregelen (externe afkoeling en rehydratie) worden vaak eerst anticholinergica en benzodiazepinen gegeven. In ernstige gevallen zijn deze farmaca onvoldoende effectief en dienen dantroleen en/of dopamine-agonisten (bromocriptine) te worden gegeven. Bij niet aanslaan van deze therapie of in een uiterst levensbe-dreigende situatie kan elektroconvulsietherapie levensreddend zijn.
Interacties met andere geneesmiddelen en andere vormen van interactie: Antipsychotica versterken de dempende werking van o.a. alcohol, opioïden, antihistaminica en benzodiazepinen. Alcoholgebruik moet dus worden ontraden. Van de interactie met opioïden en met benzodiazepinen kan eventueel therapeutisch gebruik worden gemaakt.
Bij gelijktijdig gebruik van stoffen met een anticholinerge werking kunnen de symptomen van tardieve dyskinesie verergeren. Bovendien worden de anticholinerge bijwerkingen versterkt. Het gelijktijdig gebruik van andere antipsychotica verhoogt het risico van het ontstaan van tardieve dyskinesie.
Verwacht kan worden dat antipsychotica de werking van dopamine-agonisten en levodopa blokkeren.
De anti-a1-adrenerge werking kan een versterking geven van het bloeddrukverlagende effect van fenoxybenzamine, labetalol en andere a- blokkerende sympathicolytica, alsmede van methyldopa, reserpine, en andere centraalwerkende antihypertensiva.
Daarentegen wordt het bloeddrukverlagende effect van guanethidine geblokkeerd.
Middelen die verhoging van de leverenzymactiviteit induceren (barbituraten, fenytoïne en carbamazepine) versnellen de afbraak van antipsychotica.
Gebruik bij zwangerschap en het geven van borstvoeding:
Over het gebruik van Cisordinol-Acutard in de zwangerschap bij de mens bestaan onvoldoende gegevens om de mogelijke schadelijkheid hiervan te beoordelen. Er zijn tot dusver geen aanwijzingen voor schadelijkheid bij dierproeven. Bij zwangerschap slechts gebruiken na overleg met de arts.
Zuclopenthixol passeert in geringe mate de placenta en gaat in kleine hoeveelheden over in de moedermelk.
Er zijn onvoldoende gegevens om het gevaar voor de zuigeling te evalueren.
Het geven van borstvoeding tijdens het gebruik van Cisordinol-Acutard wordt ontraden.
Beïnvloeding van de rijvaardigheid en het vermogen om machines te gebruiken:
Het reactievermogen bij deelname aan het verkeer of bij het bedienen van gevaarlijke machines kan door Cisordinol-Acutard nadelig beïnvloed worden.
Bijwerkingen:
Tijdens de behandeling met antipsychotica kunnen met name in het begin van de behandeling en/of bij het verhogen van de dosering, de volgende extrapiramidale stoornissen optreden:
- dosisafhankelijke Parkinson-achtige verschijnselen (hypokinetisch of
hypokinetisch-rigide syndroom);
- acute dyskinetische-distone verschijnselen;
- dosisafhankelijke akathisie.
Bovendien kunnen incidenteel andere onwillekeurige motorische verschijnselen optreden.
Aangezien Cisordinol-Acutard bestemd is voor een kortdurende behandeling gedurende 2 à 3 dagen na eenmalige toediening of eventueel enkele dagen langer bij herhaalde toediening, kan hierdoor geen tardieve dyskinesie veroorzaakt worden.
Na langdurig gebruik (na maanden tot jaren) van zuclopenthixol kunnen wel bewegingsstoornissen (in het bijzonder tardieve dyskinesie) ontstaan, zowel tijdens als na de behandeling (zie ‘Speciale waarschuwingen en bijzondere voorzorgen bij gebruik’ en ‘Interacties met andere geneesmiddelen en andere vormen van interactie’).
Ook kunnen zich de volgende bijwerkingen voordoen: convulsies, verergering van depressies en dysforie en het maligne neurolepticumsyndroom (zie ‘Speciale waarschuwingen en bijzondere voorzorgen bij gebruik’).
Een antihistaminerg effect kan leiden tot slaperigheid.
Orthostatische hypotensie kan optreden ten gevolge van de anti-a1-adrenerge werking; bij hogere doseringen algemene hypotensie en reflectoire tachycardie.
Ten gevolge van de anticholinerge werking kunnen de volgende verschijnselen optreden: droge mond, visusstoornissen (cycloplegie), verhoogde oogboldruk, mictiestoornissen en obstipatie. Ook kan een anticholinerg effect leiden tot centrale effecten, zoals opwinding en delirium; dit laatste komt vooral bij kinderen en bejaarden voor.
Gastro-intestinaal kunnen misselijkheid, braken en obstipatie optreden.
Antipsychotica veroorzaken als regel een dosisafhankelijke stijging van de prolactineconcentratie. Deze stijging kan aanleiding geven tot galactorroe, tot cyclusstoornissen bij vrouwen en tot impotentie bij mannen die voorheen geen sexuele stoornissen hadden.
Bij langdurig gebruik van derivaten van fenothiazinen of van een van fenothiazine afgeleide structuur zijn gevallen van gynaecomastie voorgekomen.
Dit is echter niet van toepassing voor de kortdurende behandeling met Cisordinol-Acutard. Verder kunnen zich bij mannen erectie- en ejaculatiestoornissen voordoen (o.a. priapisme en retrograde ejaculatie).
Tenslotte dient het mogelijk optreden van de volgende bijwerkingen te worden gemeld: leukopenie, trombocytopenie, agranulocytose, aplastische anemie, leverfunctiestoornissen, intrahepatische cholestase (met icterus) en hepatiden.
Overdosering:
Overdoseringsverschijnselen zullen, gezien de toedieningswijze, zelden optreden en pas worden verwacht bij zeer hoge doses.
Hoge doseringen kunnen leiden tot depressie van het centrale zenuwstelsel, zich uitend in lethargie, dysartrie, ataxie, stupor, bewustzijnsdaling tot coma (kinderen zouden hiervoor gevoeliger zijn dan volwassenen), convulsies, miosis of mydriasis, cardiovasculaire symptomen zoals hypotensie, ventriculaire tachycardie en aritmie, respiratoire depressie en hypothermie.
Deze effecten kunnen door andere ingenomen farmaca of alcohol worden versterkt. Het zogenaamde anticholinerge syndroom is mogelijk van toepassing. Behandeling met fysostigmine wordt afgeraden in verband met een mogelijk negatief effect op de ademhaling en circulatie.
Opnemen op een intensive care afdeling is noodzakelijk.
Bij ademhalingsdepressie beademen.
Bloeddrukdaling behandelen door aanvulling van het circulerend volume met plasma of een plasmavervangingsmiddel. Bij onvoldoende effect kan o.a. dopamine worden toegediend. Bij aritmieën geniet cardioversie de voorkeur boven anti-arrhythmica, zoals lidocaïne en fenytoïne. Kinidine en procaïnamide zijn gecontraïndiceerd.
Van geforceerde diurese, hemodialyse of hemoperfusie is weinig effect te verwachten daar deze alleen zinvol zijn bij verbindingen met een gering verdelingsvolume. Voorts zal de behandeling ondersteunend moeten zijn.
FARMACOLOGISCHE EIGENSCHAPPEN
Farmacodynamische eigenschappen:
Cisordinol-Acutard (zuclopenthixolacetaat) is een antipsychoticum uit de thioxantheenreeks met een sederend effect. Antipsychotica zijn geneesmiddelen die hallucinaties en wanen doen verbleken dan wel verdwijnen. Hierdoor kan de met deze symptomen samenhangende angst afnemen en/of verdwijnen.
Door de verestering van zuclopenthixol met azijnzuur, opgelost in een dunvloeibare, plantaardige olie (Viscoleo®), wordt gezorgd voor geleidelijke afgifte van het werkzame bestanddeel.
Het antipsychotische effect van antipsychotica is nauw gecorreleerd aan hun vermogen om dopamine receptoren te blokkeren. Antipsychotica kunnen naar gelang hun affiniteit voor de adenylaatcyclase gekoppelde dopamine D1- receptoren en de dopamine D2-receptoren worden verdeeld in verschillende groepen. Thioxanthenen zoals zuclopenthixol vertonen in tegenstelling tot de andere antipsychotica (fenothiazinen, butyrofenonen, difenylbutylpiperidinen en benzamiden) naast de dopamine D2-receptoren grote affiniteit voor de dopamine D1-receptoren. Daarnaast vertoont zuclopenthixol affiniteit voor de serotonerge (5-HT2) en adrenerge (?1) receptoren; er is enige affiniteit voor de histamine (H1) receptoren en slechts zeer geringe affiniteit voor cholinerge muscarine receptoren.
Farmacokinetische eigenschappen:
Na intramusculaire injectie van Cisordinol-Acutard wordt de maximale plasmaconcentratie van zuclopenthixol bereikt na gemiddeld 24 tot 48 uur na de injectie. De eliminatiehalfwaardetijd is ongeveer 32 uur. Er zijn geen aanwijzingen voor cumulatie na 2 tot 3 injecties.
Het schijnbare verdelingsvolume bedraagt ongeveer 20 l/kg. Het percentage eiwitbinding is ongeveer 98%.
Het metabolisme in de lever verloopt via sulfoxidatie, N-dealkylering en glucuronidering.
De excretie vindt voornamelijk plaats door middel van uitscheiding via de faeces.
Gegevens uit het preklinisch veiligheidsonderzoek: Geen bijzonderheden.
FARMACEUTISCHE GEGEVENS
Lijst van hulpstoffen:
Zuclopenthixolacetaat is opgelost in gefractioneerde kokosolie (Viscoleo®).
Gevallen van onverenigbaarheid:
Cisordinol-Acutard dient niet te worden gemengd met andere injectievloeistoffen, behalve met de depot-antipsychotica Cisordinol Depot en Fluanxol Depot, aangezien deze beschikken over hetzelfde olie-vehiculum (Viscoleo®).
Houdbaarheid:
De houdbaarheidstermijn van Cisordinol-Acutard is 2 jaar.
Cisordinol-Acutard niet gebruiken na de op de verpakking vermelde datum. Op de ampullen wordt de uiterste gebruiksdatum voorafgegaan door de aanduiding “Exp” (expiratie(datum)).
Speciale voorzorgsmaatregelen bij opslag:
De ampullen kunnen bij kamertemperatuur (15 - 25°C) worden bewaard. Men dient de ampullen donker te bewaren.
Aard en inhoud van de verpakking:
Cisordinol-Acutard 50 mg/ml, injectievloeistof i.m. is verkrijgbaar in verpakkingen, inhoudende 1 en 10 ampullen à 1 ml, en in verpakkingen inhoudende 10 ampullen à 2 ml.
Gebruiksaanwijzing/verwerkingsinstructies: Niet van toepassing.
Importeur/registratiehouder:
Lundbeck B.V.
Herikerbergweg 100
1101 CM Amsterdam
tel.: 020-6971901
RVG-nummer:
Cisordinol-Acutard 50 mg/ml, injectievloeistof i.m.: In het register ingeschreven onder RVG 14175.
Top Dossiers